曼彻斯特大学的科学家们揭示了癌症的一个重要钥匙。他们揭示了调控细胞分裂过程中染色体数量的蛋白质Mps1的三维结构，该蛋白质在预防癌症中起着至关重要的作用。这将有助于设计更安全、更有效的治疗方法。Mps1属于被称为激酶的蛋白质家族。当这些酶的亚组变得失调时，癌症可能是其中的一种结果，因此成为肿瘤学研究的关键目标。已经有超过500种激酶中的100多种被证实与癌症有关，但科学家们目前只了解其中几种的三维结构。了解结构对于设计新的激酶抑制剂作为治疗剂非常重要，这对于制药行业来说非常重要。目前有超过100种激酶抑制剂正在临床试验中，2001年，革命性的激酶抑制剂格利韦在英国获得用于治疗白血病的批准。Mps1特别重要，因为它控制细胞在有丝分裂期间鼓励正确染色体分拣的“检查点”。因此，Mps1能够预防导致癌症的染色体数量变异。团队希望他们的工作能使化学家设计出一种抗癌药物，减少副作用，以评估Mps1抑制在不同疾病指标中的相对重要性。欧文博士表示：“目前只有少数关键的‘有丝分裂’激酶的晶体结构是已知的，因此我们还处于早期阶段。科学界对利用这种基于结构的药物设计方法开发新型‘抗有丝分裂’癌症治疗方法寄予厚望。Mps1是一个合理的靶点，因为它在预防染色体数量变异方面发挥着至关重要的作用。我们希望看到这种蛋白质在分子水平上的结构，并通过揭示活性位点‘锁’，帮助设计一个能够物理上阻塞ATP结合位点的新抑制‘钥匙’。”他的同事塔贝奈罗博士补充道：“这项工作展示了人类Mps1的第一个晶体结构，这是染色体稳定的重要调节因子，也是癌症治疗中的一个潜在靶点。我们的研究揭示了几个重要的结构特征和其他可利用于开发特定Mps1抑制剂的结合位点。”
